第十三章 抗变态反应药物
氯苯那敏
Chlorphenamine
【别名】 氯苯那敏、氯苯比胺、氯苯吡胺、氯苯吡丙胺、氯屈米通、扑尔敏、Chlorphenamine、Chlor-Trimeton、Chlorphenaminum、Chlorpheniramine、Chlortrimeton
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\氯苯那敏
【适应症】
由于本品的中枢抑制作用较弱，故较多用于儿童变态反应病，对儿童的上呼吸道感染、胃肠道变态反应症状亦常有效。目前在国内尚无第二代抗组胺药物供应的地区，对成人变态反应病及需白天参加日常工作的患者仍在应用本品。
1. 过敏性鼻炎：本品对过敏性鼻炎和上呼吸道感染引起的鼻充血有效，可用于鼻窦炎，也可与其它解热镇痛药(如复方阿司匹林)配合治疗感冒。
2. 皮肤粘膜过敏；本品对荨麻疹、枯草热、血管舒缩性鼻炎均有效，并能缓解虫咬所致皮肤瘙痒和水肿，也可用于控制药疹和接触性皮炎，但同时必需停用致敏药物。
【药理】
1.药效学
(1)抗组胺作用：本品为第一代抗组胺药，有较好的抗过敏作用，能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用。但本品不影响组胺的代谢，也不阻止体内组胺的释放。
(2)中枢抑制和抗胆碱作用：比其它类型的传统抗组胺药为轻，故服药后的困倦感、口干、便秘、痰液变稠等反应较轻。由于抗胆碱作用可使鼻粘膜干燥。
2.药动学
口服或注射给药后吸收快而完全，但口服后首过效应强，生物利用度低，仅为25%-50%。口服后15-60分钟起效，3-6小时达药峰浓度，肌内注射后5-10分钟起效。本品血浆半衰期为12-15小时，解离度(PKa)为9.2，血浆蛋白结合率为72%，血浆有效浓度为5μg/mL，中毒血药浓度为20-30μg/mL。本品主要经肝代谢，中间代谢产物无药理活性，24小时内经尿液、大便、汗液排泄。孕妇用药可通过脐血影响胎儿，授乳妇女亦可经由乳汁排出一部分。
【注意事项】
1.交叉过敏
(1) 对其它抗组胺药或下列药物过敏者，也可能对本药过敏：麻黄碱、肾上腺素、异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素(羟喘)、去甲肾上腺素等拟交感神经药。
(2) 对碘过敏者对本品可能也有过敏。
2.禁忌症
(1) 新生儿或早产儿。
(2) 癫痫病人。
(3) 接受单胺氧化酶抑制药治疗的患者。
3.慎用
(1) 婴幼儿。
(2) 孕妇。
(3) 青光眼(或有青光眼倾向者)。
(4) 膀胱颈部梗阻、幽门十二指肠梗阻、消化性溃疡致幽门狭窄的患者慎用。
(5) 有心血管疾病，如高血压、低血压、高血压危象者慎用。
(6) 甲状腺功能亢进、前列腺肥大体征明显者慎用。
(7) 肝功能不良者不宜长期使用本药。
(8) 慢性变态反应病患者不宜长期单独使用本药，以防止产生耐药性。
4.其它注意事项
·药物对老人的影响： 老年人对常用剂量的反应较敏感，应注意适当减量。
·药物对哺乳的影响： 小量氯苯那敏可由乳汁中排出。另外，由于本品的抗M-胆碱受体作用，泌乳可能受到抑制，故哺乳期妇女不宜随便服用。
·药物对检验值或诊断的影响： 本品可干扰醋甲胆碱支气管激发肺功能测试结果。
· 驾驶员、高空作业人员、机械操作者及参赛前的运动员不宜服用本药。
【不良反应】 可有胸闷、咽喉痛、疲劳、虚弱感、心悸或皮肤瘀斑、出血倾向，但都很少见。此外，尚可见嗜睡、痰液粘稠。有个别病人用氯苯那敏后不出现困倦感，反有失眠、烦躁等中枢兴奋症状，甚至有诱发癫痫者。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 同时服用中枢神经抑制药，可促使本品的抗组胺药效增强，加深中枢抑制作用。
2. 氯苯那敏可增强金刚烷胺、氟哌啶醇、抗胆碱药、三环类抗抑郁药、吩噻嗪类以及拟交感神经药等的药效。
3. 奎尼丁和本品同用，其类似阿托品样的效应加剧。
4. 氯苯那敏能增加氯喹的吸收和效力，从而提高寄生虫病的治愈率。
5. 氯苯那敏不宜与哌替啶，阿托品等药合用，亦不宜与氨茶碱作混合注射。
6. 氯苯那敏能抑制代谢苯妥英的肝微粒体酶，而引起苯妥英蓄积中毒。二者合用时，有必要测定苯妥英的浓度，如果出现毒性，需减少苯妥英的剂量，或停用氯苯那敏。
7. 氯苯那敏与心得安有拮抗作用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
饮酒可促使本品抗组胺的药效增强，加深中枢抑制作用，故在用药期间不要饮酒。
【给药说明】
1. 可与食物、水或牛奶同服，以减少对胃刺激。
2. 本药虽属抗组胺药物，广泛用于变态反应病的治疗，但亦有少数病人对本药产生药物变态反应，在服药后可出现瘙痒、皮疹、胃肠道变态反应等，甚至有因服用本药而出现血象改变者。故应用本药期间不应放松对药物过敏的警惕。
3. 用药过量的表现有排尿困难或尿痛、头晕、口腔鼻喉部干燥、头痛、食欲减退、恶心、上腹部不适感或胃痛。儿童易发生烦躁、焦虑、入睡困难和神经过敏。出现中毒反应时，成人一般先出现中枢抑制症状，继之则出现中枢兴奋症状，甚至可导致抽搐，惊厥等表现，以后又进入抑制状态，可危及呼吸及循环功能。儿童中毒时，多呈中枢兴奋。一旦出现过量中毒反应时，应及时催吐、洗胃、导泻以加速药物排出。若出现呼吸循环衰竭，应作机械辅助呼吸、吸氧等支持治疗，忌用中枢兴奋药物。当惊厥时，可酌用硫喷妥钠予以控制。对低血压者必要时可用去甲肾上腺素静脉滴注以维持血压，但不宜用肾上腺素。抢救中切忌注射组胺作为解毒药物。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
每次4-8mg，一日3次。对于轻症或夜间发作的病人，白天宜减少用药，临睡前一次服用。
·肌内注射
每次1mL。
·皮下注射
每次1mL。
·直肠灌注
对于呕吐严重的病人，可将一次口服剂量用温水溶解成50-100mL，作保留灌肠。
2·儿童
·口服给药
按体重每日0.35mg/kg，分3-4次服用。对于轻症或晚间发作的病人，白天宜减少用药，临睡前一次服用。
·皮下注射
按体重每日0.35mg/kg，分4次给药。
【制剂与规格】 氯苯那敏片 4mg；氯苯那敏注射液 (1)1mL:10mg (2)2mL:20mg；氯苯那敏滴丸 (1)2mg (2)4mg；氯苯那敏膜 4mg
【贮法】 干燥、避光、避热、密闭保存，放置于儿童不易取得处。
【效期】 3年。
异丙嗪
Promethazine
【别名】 异丙嗪、非那刚、非那根、非那更、抗胺、抗胺荨、普鲁米近、Promethazine、Phenergan、Promethazinum
【药物类别】
抗变态反应药\抗组胺药\异丙嗪
消化系统用药\消化功能调节药\止吐药\异丙嗪
【适应症】
1. 皮肤粘膜过敏：适用于长期的、季节性的过敏性鼻炎，花粉变态反应，昆虫变态反应，血管舒缩性鼻炎，接触过敏原或食物而致过敏性结膜炎，接触性皮炎，荨麻疹，血管神经性水肿，对血液或血浆制品的过敏反应，皮肤划痕症。亦可用于烧伤，放射性损伤，输血输液时的变态反应等。必要时可与肾上腺素合用。
2. 晕动病：防治晕车、晕船、晕飞机。对于梅尼埃病患者亦有一定疗效。
3. 镇静、催眠：适用于术前、术后和产科，可用作人工冬眠。此外，也可以用于减轻成人及儿童的恐惧感，让病人呈浅睡眠状态。
4. 治疗恶心呕吐：适用于一些麻醉和手术后的恶心呕吐，也用于防治放射病或清除药原性恶心呕吐。
5. 术后疼痛：可与止痛药合用，作为辅助用药。
6. 全麻辅助用药：静脉注射或肌内注射本品，在特殊情况下(如重复的支气管镜检查、眼科手术和一些高危病人)，可减少哌替啶、氯丙嗪或其它成瘾性镇痛药的用量，提高麻醉成功率及安全度。
7. 镇咳、祛痰、平喘：对于支气管哮喘病人由于本品有轻度支气管平滑肌解痉作用，故亦可做成合剂，以达到镇咳、祛痰、平喘的作用。
8. 新用于鼻息肉、皮肤萎缩症、口腔局部麻醉、口腔粘液囊肿、婴幼儿喘息性支气管炎、寻常疣、色素痔、胼胝、肛裂、迟发性运动障碍等。
【药理】
1.药效学
本品是吩噻嗪类衍生物，属抗组胺药，作用较苯海拉明持久，具有明显的中枢安定作用，但比氯丙嗪弱，可用于镇吐、抗晕眩以及镇静催眠。能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用，降低体温。
(1)抗组胺作用：与细胞组织释放的组胺竞争H1受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺的致痉和充血作用。
(2)止呕作用：可能与抑制延髓的催吐化学受体触发区有关。
(3)抗晕动症作用：可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用：有关抑制中枢神经系统的机制尚未确切阐明，可能由于间接降低脑干网状激活系统的应激性。
2.药动学
口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服、肌内注射或直肠给药后起效时间为20分钟，静脉注射为3-5分钟。抗组胺作用一般持续时间为6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。本品能通过血脑屏障而产生较为明显的中枢抑制作用，其作用时间比苯海拉明、氯苯那敏及去氧羟嗪都长。本品在体内PKa为9.l，血浆蛋白结合率为75%。本品主要由单胺氧化酶在肝脏代谢，代谢产物异丙嗪亚砜和少量原药可经尿排泄，大便及汗腺排出量少。
【注意事项】
1.交叉过敏
本品过敏者较少与其它抗组胺药物引起交叉过敏，但对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。
2.禁忌症
早产儿、新生儿应禁用。
3.慎用
(1) 避免与哌替啶(度冷丁)、阿托品多次合用。
(2) 过敏性休克及有神志不清者慎用。
(3) 癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)、肝肾功能不全者，闭角青光眼患者应慎用。
(4) 下列情况都应慎用：急性哮喘、膀胱颈部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、高血压、低血压、胃溃疡、前列腺肥大症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液粘稠、影响排痰，并可抑制咳嗽反射)、黄疸、Reye综合征(注：本品所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。
(5) 哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
4.其它注意事项
·药物对儿童的影响： 一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性。小于3个月的婴儿体内的解毒酶可能不足，不宜应用本品。此外本品还有可能引起小儿肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童，在注射本品后易发生肌力障碍。儿童一次口服75-125mg时，可发生过度兴奋、易激动或(和)恶梦等异常反应。
·药物对老人的影响： 老年人用本药易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压；还易发生锥体外系症状，特别是帕金森病、静坐不能(akathisia)和持续性运动障碍，在用量大或胃肠道外给药时更易发生。
·药物对妊娠的影响： 孕妇服用本药后，可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此，孕妇在临产前1-2周应停用此药。
·药物对检验值或诊断的影响：
(1) 葡萄糖耐量试验中葡萄糖耐量可增加。
(2) 可干扰尿妊娠免疫试验，使结果呈假阳性或假阴性。
(3) 变态反应病人在特异性皮肤试验、抗原吸入或口服激发试验、特异性或非特异性气道反应性试验前24小时内最好免用本药。因用药后可能使反应敏感性下降，但对高度敏感者及病情急需者可酌情决定。
·用药前后及用药时应当检查或监测的项目： 本药连续使用1个月以上者，宜追踪复查肝肾功能。
· 应用本品时，应特别注意有无肠梗阻或药物的逾量、中毒等问题，因其症状、体征可被本品的镇吐作用所掩盖。
· 用药期间应停止驾车、操纵精密仪器、高空作业或从事有危险性的职业或运动，亦不宜参加需要高度智力思维的工作、重要的会议及社交活动。
【不良反应】 本品属吩噻嗪类衍生物，小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现噻嗪类常见的副作用。
1. 多恶梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄、咽痛和高热(颗粒细胞减少症)，儿童易发生锥体外系反应。上述反应发生率不高。
2. 心血管的不良反应很少见，可见有心率加快或减慢，血压增高，偶见有血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属少见。
3. 本品有一定的抗胆碱作用，用药期间可出现口干、口苦、胃肠刺激感、鼻咽喉发干、痰液粘稠不易咳出等不良反应，有时甚至出现轻度缩瞳反应，使视力模糊，故对严重哮喘者不宜长期使用本药，以防粘稠痰液阻塞气管。
4. 本品虽为抗过敏药物，但也有不少引起变态反应的报告，如荨麻疹、皮炎、哮喘、血管神经性水肿、增加皮肤对光的敏感性等。
5. 下列情况持续存在时应予注意：
(1) 较常见的有嗜睡，对于初用药者尤为明显，可于服药后24-48小时内出现明显的困倦感，伴随有乏力感，注意力不能集中等，影响工作与学习，且可能造成车祸、交通事故、工伤等严重后果。
(2) 较少见的有视力模糊或轻度色盲、头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、晕倒感(低血压)、恶心或呕吐(进行外科手术和(或)并用其它药物时)，甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 其它中枢神经抑制药，特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药与本品同用时，可相互增强效应，用量要另行调整。
2. 本品可加强青风藤的镇定作用。
3. 碳酸氢钠等碱性药物能降低本品的排泄，增加血药浓度，导致本品作用增强和毒性增大。
4. 溴苄铵、异喹胍(debrisoquine)或胍乙啶等与本品同用时，降压效应增强。
5. 抗胆碱类药物，尤其是阿托品类药和本品同用时，抗毒蕈样效应增强。
6. 华山参与本品均有抗胆碱作用，联用可增强抗胆碱效应。
7. 厚朴的降压作用可被本品所拮抗。
8. 十灰散的吸附作用可降低本品的口服吸收。
9. 防己与本品可产生协同性镇痛作用，但加重不良反应，两药不宜联用。
10. 静脉给予多粘菌素B治疗的病人，同时应用本品后，有可能发生严重窒息。
11. 氯化胺等酸性药物能加速本品的排泄。
12. 顺铂、巴龙霉素及其它氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与本品同用时，其耳毒性症状可被掩盖。
13. 肾上腺素与本品同用时，肾上腺素的α肾上腺素能作用可被阻断，使β肾上腺素能的作用占优势。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
酒精与本品同用时，可增强本品的中枢抑制效应，用量要另行调整。
【给药说明】
1. 用于防止晕动症时要及早服药。
2. 脱水或少尿时用量酌减，以免出现毒性反应。
3. 本品可口服给药或肌内注射。口服给药时，可与食物或牛奶同时服，以减少对胃粘膜的刺激；肌内注射时应作肌肉深部注射。
4. 本品应避免动脉注射给药，因动脉注射可能发生动脉痉挛导致肢端坏死。不得作皮下注射，因化学性刺激可形成局部坏死病灶。静脉注射时亦应注意避免药液漏出血管外，同时避免静脉注射过快，以免引起短暂的血压下降。
5. 本药与茶碱及碱性生物碱类药物有体外配伍反应，不宜同时配伍注射。
6. 本药如连续用药在1个月以上时，应适当考虑更换其它抗组胺药物，以避免发生耐药性及药物积蓄。
7. 如病人对本药过敏，应及时停药，予以对症处理，并避免今后再用此药。一般可再选用其它种类的抗组胺药物，其中应当以第二代抗组胺药物为首选。
8. 用量过大的症状和体征有：手脚动作笨拙或行为古怪，严重时出现嗜睡或面色潮红、发热、气促、呼吸困难、心跳加快(抗毒蕈样效应)、肌肉痉挛(尤其好发于颈部和背部的肌肉)。亦可有坐卧不宁、步履艰难、头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系的效应)。一旦由于超量用药引起中枢抑制，昏迷不醒时，应采用催吐、用1%苏打水洗胃、给氧、静脉输液等支持治疗以维持血压、呼吸、循环功能。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
1.抗过敏： 每次12.5mg，一日4次，饭后及睡前服用，必要时睡前25mg。
2.止吐： 开始时每次25mg，必要时可每4-6小时服12.5-25mg。
3.抗眩晕： 每次25mg，必要时一日2次。
4.镇静催眠： 每次25-50mg，必要时增倍。
5.迟发性运动障碍： 每次25-50mg，一日3次，7-15日为一疗程。
·肌内注射
1.抗过敏： 每次25mg，必要时2小时后重复；严重过敏时也可肌内注射25-50mg，最高量不得超过100mg。
2.止吐： 12.5-25mg，必要时每4小时重复一次。
3.镇静催眠： 每次25-50mg。
·静脉注射
在特殊紧急情况下，可用灭菌注射用水稀释至0.25%，缓慢静脉注射。
·皮内注射
用于皮肤萎缩症，复方异丙嗪适量，病变处皮内注射，一周1次。
·局部注射
1.鼻息肉： 异丙嗪注射液0.1-0.2mL(5-10mg)，息肉根部注射，一日1次，连用3日；8日内息肉脱落。
2.口腔局部麻醉： 异丙嗪适当稀释后局部浸润注射；麻醉作用可维持40-90分钟。
3.口腔粘液囊肿： 抽出囊液后注入异丙嗪(25mg/mL)0.2-0.5mL，注射2-3次全部治愈。
4.寻常疣： 盐酸异丙嗪2mL、加1%普鲁卡因0.25mL，局部消毒后用5号针头于疣基底部交叉注射，根据疣体大小注入0.1-0.4mL至疣体变白为止。或异丙嗪0.15mL于疣根部注射，未愈者1周后重复注射1次，治愈者1周后重复注射1次。
5.色素痔： 常规消毒后，用5号针头于病灶底部注入盐酸异丙嗪0.2-0.3mL(50mg/2mL)至色素痣呈灰色为宜，一般注射后15-35日色素痣可自然脱落，未脱落者可再次注射。
6.胼胝： 2.5%异丙嗪2mL，注入胼胝部，边推药边退针，5-10小时后患部呈紫黑色，1日后自行脱落；未脱落者用温水浸泡30分钟，胼胝即可脱落，局部创面常规换药，1周左右可愈。
7.肛裂： 创面上直接进针0.5深，注入异丙嗪0.1-0.2mL，然后用磺胺结晶粉撒在创面上，纱布覆盖后胶布固定，常规服用润肠通便药物。
·老年人剂量
老年人用药应酌情减量。
2·儿童
·口服给药
1.抗过敏： 每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4-6小时1次，或睡前按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/m2。按年龄计算，每日量1岁以内5-10mg，1-5岁5-15mg，6岁以上10-25mg，可1次或分2次给予。
2.止吐： 按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2，或每次10-25mg，必要时可每4-6小时给药一次。
3.抗眩晕： 每次按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/m2，必要时每12小时一次，或每次12.5-25mg，一日2次。
4.镇静催眠： 必要时每次按体重0.5-1mg/kg或按体表面积15-30mg/m2。
5.婴幼儿喘息性支气管炎： 加用异丙嗪，每次0.3-0.5mg/kg，可提高疗效。
·肌内注射
1.抗过敏： 每次按体重0.125mg/kg或按体表面积3.75mg/m2，每4-6小时一次。
2.止吐： 每次按体重0.25-0.5mg/kg或按体表面积7.5-15mg/m2，或每次12.5-25mg，必要时每4-6小时重复。
3.抗眩晕： 睡前可按需给予按体重0.5mg/kg或按体表面积15mg/m2，或每次6.25-12.5mg，一日3次。
4.镇静催眠： 必要时每次按体重0.5-1mg/kg，或每次12.5-25mg。
【制剂与规格】 异丙嗪片 (1)12.5mg (2)25mg；异丙嗪注射液 (1)1mL:25mg (2)2mL:50mg
【贮法】 避光防热、防潮、密闭保存。
【效期】 3年。
美喹他嗪
Mequitazine
【别名】 美喹他嗪、波丽玛朗、波利玛郎、甲喹吩嗪、甲噻吩嗪、Mequitazine、Instotal、LM209、Mequitagin、Mequitazinum、Metaplexan、Mircol、Nipolazin R、Primalan、Primasone、Vigigan、Zesulan
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\美喹他嗪
【适应症】 本品主要用于过敏性鼻炎、枯草热、过敏性结膜炎、荨麻疹、哮喘及皮肤疾患伴随的瘙痒(湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症)等。
【药理】
1.药效学
本品为吩噻嗪的衍生物，是持续性抗变态反应药，可选择性地阻断组胺H1受体，在肥大细胞水平上抑制过敏反应介质的释放，具有中等强度的抗组胺作用，并可调节迷走神经紧张性，抑制过敏反应复发。本品对乙酰胆碱、5-羟色胺及缓激肽等神经递质均有抑制作用，对变应原引起的风团反应有较强的抑制作用，作用持续时间持久。对人及动物的药理实验表明，本品对警觉的作用与安慰剂相比无显著性差异，这一特点是由于本品与大脑中控制警觉的受体结合很少，只具有轻微的抗胆碱作用。
2.药动学
本品口服从胃肠道吸收较快，2-4小时起效，6小时后血药浓度达峰值，表观分布容积与血管外组织分布量很大。小鼠及豚鼠的放射显影表明，本品不分布于脑。本品消除半衰期为18小时，在肝中被代谢为三种代谢物。本品排泄缓慢，其代谢物随胆汁排出，48小时从尿中排泄量约20%。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 对吩噻嗪类化合物过敏的患者禁用。
(2) 有下部尿路闭塞性疾患者禁用。
2.慎用
青光眼和前列腺肥大者慎用。
3.其它注意事项
·药物对检验值或诊断的影响： 偶见转氨酶升高
· 服药期间，不宜驾驶汽车和进行危险的机械作业。
【不良反应】 偶见困倦、乏力、头痛、口干、口苦、多汗、视物模糊、胃肠不适、便秘、腹泻和血小板减少等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
中枢抑制药，包括中枢镇痛药和镇静药可加强本品的中枢抑制作用。
【给药说明】
1. 当用药过量时应采用对症治疗，并辅以人工呼吸和抗痉挛治疗。
2. 发现过敏和发疹等症状则应停药。
【用法与用量】
1·成人
口服给药
使用口服片剂时，早晚各服5-10mg，或于睡前服10mg；使用口服液剂时，每日用量按体重计算为1.25mg/
2·儿童
口服给药
每日用量按体重计算为2.5mg/
【制剂与规格】 美喹他嗪片 5mg；美喹他嗪口服液 1.25mg
【贮法】 密闭，阴凉干燥处室温保存。
倍他司汀
Betahistine
【别名】 倍他司汀、倍他定、倍他啶、倍他斯汀、百西斯汀、甲胺乙吡啶、培他胺、培他司汀、培他啶、培他组啶、Betahistine、Betahistinum
【药物类别】
循环系统用药\周围血管扩张药\倍他司汀
组胺及H1受体激动药\倍他司汀
【适应症】 用于梅尼埃症(内耳眩晕症)。本品也用于脑动脉硬化、缺血性脑血管病、头部外伤或高血压所致的体位性眩晕，对多种原因的头痛均有缓解作用，对褥疮也有明显疗效。
【药理】
1.药效学
本品为一种类组胺药物，具有扩张毛细血管，改善微循环作用，其作用较组胺持久，又能抑制组胺地释放，产生抗过敏作用。其刺激胃酸分泌的作用甚微。本品特点是在扩张血管时不增加微血管的通透性，能增加脑血流量及内耳血流量，改善前庭功能，消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭塞感并使发作的频率降低。临床用于内耳眩晕等症。因为可增加颈动脉血流量，扩张毛细血管前小动脉，促进脑微循环，对脑动脉硬化、缺血性脑血管病(包括短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞等)，头部外伤或高血压所致的直立眩晕、耳鸣等也有效。
2.药动学
本品口服后约3-5小时血药浓度达峰值。倍他司汀是一种组胺的类似物，口服后很快吸收。放射性同位素标记的倍他司汀研究表明，倍他司汀的吸收完全。而组胺口服无效，因为口服后被肠道细菌、胃肠粘膜和肝脏降解。在肝脏广泛代谢，倍他司汀在肝脏至少转化为2种代谢产物。代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除，口服给药后绝大多数的倍他司汀在3天内以代谢物的形式从尿液中排出体外。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。
【注意事项】
1.禁忌症
嗜铬细胞瘤患者及对本品过敏者禁用。
2.慎用
消化性溃疡、支气管哮喘、肝脏疾病患者慎用。
【不良反应】 偶有口干、胃部不适、心前区疼痛、心悸、皮肤瘙痒等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
服用抗组胺药可阻滞本品的部分或全部作用。
【给药说明】 服药过程中出现明显不良反应时，即应停药。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
每次4-8mg，一日2-4次，每日量最高不超过48mg。
·肌内注射
每次2-4mg，一日2次。
·静脉滴注
每日20mg，以500mL液体稀释，用每分钟30-35滴的速度滴入。2周为一个疗程。
【制剂与规格】 倍他司汀片 (1)4mg (2)5mg；倍他司汀注射液 (1)2mL:2mg (2)2mL:4mg
(3)4mL:4mg
【贮法】 避光、密闭保存。
阿司咪唑
Astemizole
【别名】 阿司咪唑、安敏、阿斯咪唑、阿司唑、吡氯苄氧胺、速力敏、息斯敏、Astemizole、Alermizol、Asimizuo、Astemin、Astemizolum、Hismanal、Lembil、R43512
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\阿司咪唑
【适应症】 本药主要用于各种速发型变态反应病，包括急慢性及冷性荨麻疹、慢性和季节性过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、皮肤划痕症、血管性水肿、过敏性皮炎、异位性皮炎、溃疡性结肠炎、光泽苔藓、婴儿湿疹、药物变态反应、代谢物变态反应、光敏性皮炎、昆虫变态反应、花粉症、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等。对于瘙痒症，刺激性皮炎等亦有缓解症状的作用。
【药理】
1.药效学
本品为强力和长效的H1受体拮抗剂，能与组织中释放的组胺竞争效应细胞上的H1受体，使组胺不能同H1受体结合，从而抑制组胺引起过敏反应的作用。由于本品不易通过血脑屏障，因此不具有中枢的镇静作用，也没有抗胆碱作用。动物H1受体结合试验证明阿司咪唑与周围性H1受体有较高的结合率。本品对中枢神经系统抑制剂及酒精无强化作用，且作用时间持久，每日1次给药可控制过敏症状24小时。动物及志愿受试者的用药后行为测试，驾车试验、思维清醒度试验等均指示与空白对照相仿。实验表明，本品的LD50/ED50相当大，说明其安全性较高。
2.药动学
本药口服后能较快被胃肠粘膜吸收，但与食物同服可明显降低其生物利用度。在给药后1-4小时达药峰浓度，服药4-8小时内原形药物达到最高组织浓度，作用出现较慢，3-4日后方显效。血药浓度呈双相下降。由于本品的作用时间长，停药后可维持作用达数周，给药一次可以抑制过敏反应症状24小时。本品的血浆蛋白结合率达96%，具有广泛的首过效应及组织分布。在对狗的实验中，本品及其活性代谢物去甲基阿司咪唑分布于胰、肾上腺、肺、肝、唾液腺、肾组织和睾丸，其浓度较血浆浓度约高400倍。本品可以透过胎盘屏障，但不易通过血脑屏障，在中枢神经系统的分布量极低。本品在肝内代谢，血中药物原型及其代谢产物去甲基阿司米唑的浓度维持在3-5ng/mL。本品的代谢产物去甲基阿司米唑仍具有药理活性。阿司咪唑原型的半衰期平均为1.6±0.7日，代谢物去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13天，故本品的作用时间是各种抗组胺药物中最长的。本药的主要代谢产物通过胆汁由粪便排出，亦有一小部分经尿、汗液及乳汁排出体外。晚期肾衰病人进行透析并不能降低血药浓度。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 对本药曾有不良反应或过敏者应禁用。
(2) 肝功能不全的患者禁用。
2.慎用
(1) 肾功能不全的患者因血液透析不能促进本药的清除故应慎用。
(2) 现有或曾有心脏疾病史(尤其是心律失常)的患者，使用阿司咪唑后可能增加其致心律不齐的危险，使用时应予以注意。
(3) 低血钾患者慎用。
3.其它注意事项
·药物对儿童的影响： 六岁以下儿童用药的安全性，未经专门研究。
·药物对妊娠的影响： 通过动物试验，本药迄今未发现有致畸，致癌等毒性反应，但对于早期妊娠妇女仍应限制使用。阿司咪唑的代谢物可在体内存留长达四个月，因此准备怀孕的病人用药后需要延迟怀孕时间。
·药物对哺乳的影响： 授乳期妇女应慎用本药以免影响乳婴。
【不良反应】
1. 个别病人于用药期间可出现皮疹、皮痒、皮肤局限性水肿、支气管痉挛或光敏性皮炎。亦有极少数病人服药时出现头晕、头痛、肌肉痛、关节痛、肝功能改变、嗜睡、倦怠或意识障碍，但此类症状的出现是否与药物有关尚无定论。
2. 连续用药1个月以上者，可能出现体重轻度增加，这可能是由于本药能刺激背侧丘脑下的“饱食中枢”，增进食欲所致，故对长期用药者，宜定期测量体重，如有增加趋势，宜减量用药或更换药种，另外也应注意节食。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品对中枢神经系统抑制药和酒精无增效作用。
2. 个别病人对本药有一定的药物配伍反应，如与大环内酯类抗生素(如红霉素等)同用，或与抗真菌药(如酮康唑、咪康唑、伊曲康唑、盐酸特比萘芬等)配伍用药时，可出现心脏的尖端扭转型室性心动过速(Torsade de Pointes)，但出现频率要比特非那定为低。
【给药说明】
1. 本品空腹服用吸收率最高。
2. 本品不宜超剂量服用。
3. 本品可于晚间或晨间顿服。对于症状定时发作的病人，亦可于发病前1小时服药1次。
4. 6岁以下儿童一般不用片剂，可用阿司咪唑混悬液，按每日每公斤体重0.2mg给药。
5. 本药在使用中应严格采用常规剂量，不可因疗效不满意而随意增量，以防止毒性反应。
6. 长期服用阿司咪唑，可能出现对本药的耐药性或蓄积作用，故对于慢性变态反应病人，连续用药在1个月以上者，宜适当更换其它种类的抗组胺药。
7. 有报道本品过量服用曾出现心律不齐、心电图QT间期延长、室性心律失常，甚至出现严重心律紊乱、室颤、心跳骤停者。
8. 过量毒性反应或药物配伍反应出现时，常以晕厥、心悸、心律失常为先导，此时应立即停药，采取支持疗法，卧床休息，必要时给予催吐或洗胃。同时应进行心电监护，若发现有QT间期延长应持续进行监护与支持治疗，给予适当的抗心律失常药，但应避免给予可使QT间期延长的药物。血液透析不能促进本药的清除。
【用法与用量】
1·成人
口服给药
一般每次10mg，一日1次。
1.光泽苔藓： 每日5-10mg，用药10日；可使皮疹消退。
2.溃疡性结肠炎： 每日10mg，每晚服1次，3周为1疗程，停药10日，疗效优于水杨酸偶氮磺胺吡啶。
2·儿童
口服给药
6岁以下每日按体重0.2mg/kg；6-12岁每日5mg；12岁以上剂量同成人。
【制剂与规格】 阿司咪唑片 10mg；阿司咪唑混悬液 (1)1mL:2mg (2)1mL:1mg
【贮法】 避光，防潮，防热，密闭保存。应放在儿童不易取到的地方，以防误服。
【效期】 3年。
特非那定
Terfenadine
【别名】 特非那定、丁苯哌丁醇、得敏功、敏必治、敏迪、司立泰、叔哌丁醇、特费定、特非拉丁、泰芬纳啶、特非那丁、特西利、Terfenadine、Aldaban、Cyater、RMI-9918、Seldane、TFN、Taden、Tamagon、Teldane、Teldanex、Terfenadin、Terfenadinum、Trexyl、Triludan
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\特非那定
【适应症】 本品适用于由IgE介导的各种变态反应性疾病，如急慢性荨麻疹、冷性荨麻疹、过敏性鼻炎、枯草热、血管性水肿、皮肤划痕症、接触性皮炎、异位性皮炎、光敏性皮炎、过敏性结膜炎、花粉变态反应、昆虫变态反应、食物过敏、药物过敏、过敏性喉水肿及过敏性咳嗽等。
【药理】
1.药效学
本品为H1受体拮抗药，具有特异的外周H1受体拮抗作用，有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗肾上腺素能的作用，可轻度扩张支气管。本品及其代谢物不能通过血脑屏障，因而基本上无中枢神经系统的不良反应，这可能与本品的脂溶性低，较少与神经细胞亲和有关。定量脑电图测定结果表明，口服本品剂量高达200mg也不引起任何中枢神经系统反应。成人单次口服600mg(治疗剂量的10倍)仍耐受良好。
2.药动学
特非那定60mg，每日2次口服后，H1受体拮抗作用出现于用药后1-2小时，服药后的3-4小时达最大效应。药效可维持12小时。特非那定常规口服60mg，每日2次，一周之后，起效时间可提前至用药后1小时，药效维持时间可延长至24-48小时，说明此药在多次服用后有一定的积蓄作用。本品在消化道吸收良好，蛋白结合率97%，有明显的首过效应，其代谢产物为石碳酸及哌哔嗪，代谢产物仍具有抗组胺活性。在志愿受试者服用60mg特非那定后半小时血浆中即可测到此药，至2小时达药峰浓度，其后开始以3.4-20.4小时的双相半衰期降解，本品吸收后约99%经肝脏被代谢，主要经胆汁随粪便排泄，由尿、汗液及授乳妇的乳汁中亦可排出一部份。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 对特非那定及其药物添加剂有过敏史者禁用。
(2) 有心脏病、心律不齐或正在使用抗心律失常药者应禁用本药。
(3) 过敏性抗原特异性皮肤试验、抗原激发试验或气道反应性测定前最好免用本药。
(4) 孕妇及授乳妇最好免用本药。
(5) 3岁以下儿童一般免用本药。
2.慎用
(1) 肝肾功能不全的患者应慎用。
(2) 汽车驾驶员、从事危险机器操作者慎用。
3.其它注意事项
·药物对检验值或诊断的影响： 少数病人可出现氨基转移酶升高。
【不良反应】
1. 偶见头痛、胃肠功能紊乱和皮疹，镇静作用和口干现象不明显。大剂量可引起心律失常。
2. 少数病人偶见用药中出现精神忧郁、心悸、失眠、肝功能失常、月经失调、肌肉关节痛、出汗、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常等。一般于停药后均可自然缓解。
3. 用药期间在极少数病人可出现对本药的过敏症状，主要表现为皮疹或皮痒，应及时停药并采取对症处理。
4. 近年来国外有报道服用本药后患者出现心律失常，心电图QT间期延长，甚至出现心跳骤停及猝死，主要由于本药有心肌毒性作用引起，多见于超量用药或肝功能不正常的患者。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品不宜与克拉霉素、红霉素(口服及全身性用药)、交沙霉素或其它大环内酯类抗生素合用，亦不宜与伊曲康唑、酮康唑(口服)等抗真菌药物合用。
2. 本品不宜与胺碘酮、阿司咪唑、苄普地尔、溴苄胺、丙吡胺、卤泛群、喷他脒、奎尼丁类、索他洛尔、司巴沙星、舒托必利、长春胺等及可能引起心律失常的药物同用，因合并时更易发生心肌毒性反应，导致尖端扭转型室性心动过速(Torsade de Pointes)。此相互作用已由美国变态反应学会及食物药物管理委员会(FDA)向全球通报，并提出警告。
【给药说明】
1. 本品应在饭后服用。
2. 本品不能超量服用，成人每日剂量应控制在120mg之内。一旦发现病人有超量用药时应立即停药，必要时还应采取洗胃，催吐等措施，以防止药物过量吸收。
3. 用药期间如出现头晕、头痛、心悸、胃肠不适、怠倦等不良反应或出现超量中毒反应时应及时停药。
4. 有报道在病人在服用特非那定期间出现支气管痉挛、意识障碍、脱发、失眠、肝功异常、氨基转移酶升高等，虽尚未证实此类症状肯定与服用本药有关，但只要出现上述症状，应立即停药，并监测心脏功能，防止尖端扭转型室性心动过速(Torsade de Pointes)的发生。
5. 本品单用对减轻鼻塞或鼻充血效果不佳，如果鼻充血严重，常将本品与减充血药如伪麻黄碱合用。
【用法与用量】
1·成人
口服给药
每次60mg，一日2次。
2·儿童
口服给药
3-5岁每次15mg，一日2次；6-12岁每次30-60mg，一日2次。
【制剂与规格】 特非那定片 60mg；特非那定混悬剂 30mg:5mL
【贮法】 防热、防潮、避光，密闭保存，应放置在儿童不易取到的地方。
【效期】 3年。
氯雷他定
Loratadine
【别名】 氯雷他定、克敏能、开瑞坦、诺那他定、Loratadine、Claritin、Clarityne、Lisino、Loratadinum、SCH-434、Sch-29851
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\氯雷他定
【适应症】
本品适用于各种由IgE介导的变态反应病，包括急慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、冷性荨麻疹、皮肤划纹症、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等。
本品有抑制粘附分子表达的作用，故对于支气管哮喘的延缓相反应亦有一定的辅助治疗作用。含有本品的复方制剂用于感冒、鼻炎。
【药理】
1.药效学
氯雷他定为三环类强长效抗组胺制剂。对外周性H1受体有较强的选择性拮抗作用，从而减轻由嗜碱粒细胞或肥大细胞释放引起的组胺作用。本品抗组胺作用比阿司咪唑、特非拉定强。但本品对中枢性H1受体的亲和性很低，对乙酰胆碱和肾上腺素α1受体作用极小，因而对乙酰胆碱动物模型不起作用。因为本品不易进入中枢神经系统，而且对中枢神经系统H1受体缺少亲和性，所以，本品是一个抗组胺强而副作用小的药物。近年通过动物试验发现本药对变态反应中粘附分子的表达有抑制作用，尤其对于细胞间粘附分子(ICAM)与血管细胞粘附分子(VCAM)的表达有明显抑制作用，可降低变态反应性炎细胞向过敏灶的趋化，从而控制过敏的迟发相反应。
2.药动学
本品口服后，可被胃肠粘膜所吸收。一次口服10mg、20mg、40mg本品胶囊后，1-1.5小时达血峰浓度，分别为5μg/mL、11μg/mL、26μg/mL，不呈剂量依赖关系而成剂量比例关系。单剂氯雷他定10mg口服后，30分钟后即可在血中测出其分子，血浆半衰期约为10小时。氯雷他定的血浆蛋白结合率为98%。本品吸收与食物有关，食物可以增加本品生物利用度约40%左右。本品大部分在肝脏中被代谢，在肝脏中首过代谢为去羧甲基乙氧基氯雷他定，后者仍具有抗组胺活性。氯雷他定及其代谢物均不易通过血脑屏障，其代谢产物经尿液、大便、汗液、乳汁等排出体外，用
【注意事项】
1.禁忌症
对于氯雷他定及其所含的各种药物添加剂有过敏反应者，一律禁用本药。
2.慎用
有严重肝肾功能损害者应慎用本药。
3.其它注意事项
·药物对妊娠的影响： 本药虽经动物试验无致畸、致癌等不良反应，但对于早期妊娠妇女仍应慎重用药。
· 药物对哺乳的影响： 哺乳期妇女，因药物可以通过乳汁分泌并为婴儿所摄取，且婴幼儿及早产儿对本药有较强的敏感性，故亦应权衡利弊，谨慎用药。
· 本药迄今虽未发现可引起心率失常、QT间隙延长、发胖等不良反应，亦未发现明显的药物配伍反应。但随着用药者的大量增加及用药时间的延长，仍应注意观察追踪可能出现的不良反应，以防止意外。
· 长期用药病人，如连续用药在1个月以上者，宜适当更换药物品种，以防止耐药性的产生。
· 饮酒者及经常服用安定类药物者，在初用本药时，应加强观察是否有加重嗜睡作用或其它中枢抑制作用的情况，并注意调节用量，或在用药期间停止饮酒及服安定类药物。
· 高空作业者、驾驶人员、参赛前的运动员及从事高度精神集中职业者，用药量应严格控制在安全范围内。
· 在作皮试前的大约48小时应终止使用本品，因抗组胺药能防止或减轻皮肤对所用抗原的阳性反应。
【不良反应】 极少数病人于服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹泻等过敏反应。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 氯雷他定与其它中枢神经系统抑制剂(如巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起极度的嗜睡。
2. 单胺氧化酶的抑制剂(如异卡波肼、帕吉林、苯乙肼及反苯环丙胺)可增加氯雷他定的副作用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
氯雷他定与酒精合用可引起极度的嗜睡。
【给药说明】
1. 在超量用药的情况下，病人可能出现嗜睡、头晕、头痛等不良反应。一般是一方面采用催吐、洗胃等方法清除体内药物，一方面可采用输液及支持疗法对症处理，同时加强生命体征的监护，直至病人恢复正常，以防止发生意外。严禁用组胺作为本药出现不良反应的对抗药。
2. 本品的常规日剂量为10mg，如无特殊情况，用药量应严格控制在常规剂量内，不应由于效果下降或产生耐药性而由病人擅自增加用量。对于出现耐药性的病人可以暂时中断用药一段时间，然后重新用药，疗效可望恢复。
3. 服药期间如出现皮疹、皮肤瘙痒、恶心、呕吐、腹泻等过敏反应，应及时停药，并选用对病人无过敏反应的药物进行对症处理。
4. 本药对于过敏性鼻炎病人的喷嚏、流涕、鼻痒等症状控制有较满意效果，但对于鼻塞症状的疗效较差，必要时可加用减充血药如麻黄素、伪麻黄碱等。
【用法与用量】
1·成人
口服给药
使用氯雷他定片时，每日服药1次，每次10mg。定时发作过敏的病人用药，应按病情于发作前1小时顿服。对晚间发作者，可于临睡前服药。日夜均有发作者可采用每日服药2次，每次5mg，于晨晚各服1次。如用复方制剂，则每日2次，每次1片。
2·儿童
口服给药
12岁以上儿童，每日服药1次，每次10mg；6-12岁儿童，每日剂量5mg；6岁以下儿童，体重超过
【制剂与规格】 氯雷他定片 10mg；氯雷他定糖浆 每5mL含5mg微粒化氯雷他定。
【贮法】 避光、防潮、避热、密闭保存，最高温度不宜超过
【效期】 保存期3年。
苯噻啶
Pizotifen
【别名】 苯噻啶、苯噻定、苯噻唑、新度美安、Pizotifen、BC105、Pizotifenum、Pizotyline、Sandomigran
【药物类别】
解热镇痛抗炎药\抗偏头痛药\苯噻啶
抗变态反应药\抗组胺药\苯噻啶
循环系统用药\抗心律失常药\其它抗心律失常药\苯噻啶
【适应症】
1. 主要用于防治偏头痛，能减少、减轻甚至完全解除偏头痛的发作。
2. 对急慢性荨麻疹、皮肤划痕等症疗效较好。
3. 也可用于血管神经性水肿、红斑性肢痛症。
4. 还可用于房性和室性早搏。
【药理】
1.药效学
本品的化学结构类似赛庚啶和阿米替林，具有抗5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。本品治疗偏头痛的机制尚不清楚，可能与抗5-羟色胺和/或抗组胺的特性有关。本品毒性小，可长期服用。
2.药动学
口服在胃肠道中吸收良好，治疗偏头痛的起效时间为1个月。在低体重患者中，口服苯噻啶一周后即出现体重明显增加(平均为
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 对本品过敏者。
(2) 闭角型青光眼患者。
(3) 前列腺肥大、尿潴留患者。
(4) 孕妇。
2.慎用
(1) 肥胖者。
(2) 心血管系统疾病患者。
(3) 肝脏及肾脏疾病患者。
(4) 病因未明的疼痛。
(5) 机动车驾驶员及高空作业者。
3.其它注意事项
·药物对哺乳的影响： 本品是否能分泌入乳汁尚不清楚，母乳喂养的安全性也不确定。
·用药前后及用药时应当检查或监测的项目： 注意检查心率和体重；长期服药过程中应适当注意血象变化；在治疗期间应监测肝功、肾功及血清电解质。
· 对于头痛患者应注意询问其头痛的频率，严重程度及持续时间。
【不良反应】
1. 可引起嗜睡、乏力、食欲增加、体重增加，偶可引起恶心、头晕、面红、肌肉痛等，一般常见于开始服药的1-2周内，继续服药可逐渐减轻或消失。
2. 也可引起头痛、抑郁、腹泻、口干、呕吐等。
3. 严重的可有持续的心动过速、水肿、皮疹、发热、咽喉肿痛、呼吸急促、视觉模糊、痉挛、巩膜和皮肤黄染等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品可使胍乙啶的降压作用降低。
2. 本品可拮抗西沙比利的胃肠动力作用，使其疗效降低。
【给药说明】
1. 不宜与单胺氧化酶抑制药合用。
2. 与饭、水或牛奶同服可避免胃部刺激。
3. 一般连续服药半年后可暂停半月至1月，以观察停药后的效果，避免药物在体内蓄积。如病情复发可继续应用。
【用法与用量】
1·成人
口服给药
每次0.5-1mg，一日1-3次。第1-3日每晚服0.5mg，第4-6日每日中午及晚上各服0.5mg，第7天开始每日早、午、晚各服0.5mg，病情基本控制后可酌情递减剂量。有人每日口服0.5mg即可控制头痛，也有个别人需每日应用6mg者。
【制剂与规格】 苯噻啶片 0.5mg
【贮法】 密闭、避光贮存。
盐酸西替利嗪
Cetirizine Hydrochloride
【别名】 盐酸西替利嗪、比特力、二盐酸西替利嗪、疾立静、利蒙、斯特林、赛特赞、西可韦、仙特敏、仙特明、希特瑞、盐酸西替立嗪、Cetirizine Hydrochloride、Cetirizine
Dihydrochloride、Cetirizine HCl、Cetirizine
diHCl、Cetrine、Cetrizet、Zyriec
【药物类别】 抗变态反应药\抗组胺药\盐酸西替利嗪
【适应症】 本品广泛用于各种由IgE介导的变态反应病。对急慢性荨麻疹、血管性水肿、异位性皮炎、婴儿湿疹、接触性皮炎、光敏性皮炎、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、花粉症、药物变态反应、食物变态反应、昆虫变态反应、过敏性喉水肿、过敏性咳嗽等均有效。对于皮肤瘙痒症、冷性荨麻疹、皮肤划痕症、刺激性皮炎亦有效。对于支气管哮喘发作期病人，由于本品有抑制嗜酸粒细胞的活化与趋化作用，有助于控制支气管哮喘的迟发相反应，故亦可作为辅助治疗。
【药理】
1.药效学
本品能降低发生变态(过敏)反应所必需的组胺浓度，对变态反应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用(嗜酸粒细胞为引起后期过敏反应的原因之一)。与特非那定比较，本品选择性更高，作用更强，抑制组胺和支气管收缩、痉挛的浓度更低，本品10mg的作用相当于特非那定60mg。本品起效比阿司咪唑快，既能抑制变态反应早期，也能抑制变态反应晚期的炎症细胞移行和介质释放，即抑制免疫系统内炎症细胞活动的作用。因此，对各种慢性、顽固性过敏症，本品尤为有效。本品不易通透血脑屏障，故对中枢性H1受体的亲和性很低，服用本品后不影响病人的精神警觉性，无困倦及嗜睡等不良反应。本品代谢率很低，疗效稳定，对急性和长期慢性的皮肤、眼部、鼻部等过敏症均有较好疗效，且不增加酒精或苯二氮卓类安定药的不良反应。本品无明显的抗胆碱及抗5-羟色胺作用。经动物试验发现本品对组胺释放药48/80、血管活性肠肽、P物质及神经肽等所引起的皮肤反应均有较强的抑制作用。本品对变应原皮肤试验，鼻粘膜及支气管激发试验亦有明显的抑制作用。
2.药动学
服用后，血浆浓度在30分钟后迅速提高，约2小时后达血药峰浓度，然后缓慢下降。其代谢半衰期为11小时，排泄半衰期为9小时，药效可维持24小时以上。此药在体内经胃肠吸收后大部分以原型由尿、大便、汗液乳液等排出。经尿排出率约占70%，经大便排出率约占10%。
【注意事项】
1.禁忌症
对西替利嗪或羟嗪过敏者禁用。
2.慎用
(1) 本品虽经动物试验无致畸、致癌等不良反应，但对于早期妊娠妇女仍应慎用。对于哺乳期妇女，因药物可通过乳汁为婴儿摄取，亦应慎用。
(2) 严重肝肾功能不全者应慎用。
(3) 饮酒者、经常服用安眠药或使用其它有中枢神经系统抑制作用药物的病人应慎用。
3.其它注意事项
· 药物对老人的影响： 老年病人更易产生不良反应，尤其是意识模糊，困倦和易怒。
· 到目前为止，本药尚未发现引起心率失常、Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速(Torsade de Pointes)及发胖等不良反应。但用药期间仍应加强观察与随诊。对于长期用药者尤应提高警惕。
【不良反应】
1. 有少数病人出现头痛、口干、嗜睡、情绪不稳等表现。但发生率很低，嚼无糖型口香糖或吸吮冰块、硬糖可减轻口干症状。
2. 极少数病人于服药后可出现皮疹、皮痒、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等过敏反应。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品与中枢神经系统抑制剂(如乙醇、巴比妥类、苯二氮卓类镇静药、肌松药、麻醉药、止痛药及吩噻嗪类镇静药)或三环类抗抑郁药合用可引起严重嗜睡。
2. 同时使用茶碱和本品会引起本品清除率下降、血药浓度升高，这有可能增加本品的不良反应。
【给药说明】
1. 如出现对本品过敏，应立即停药，并改用对病人不过敏的其它抗组胺药，今后也应忌用本品。
2. 用药时间在1个月以上者，宜适当更换药物品种，以防止长期使用本品而产生耐药性。
3. 目前本药的成人常规用量为每日10mg，应严格掌握在常规剂量范围内，不得由于疗效不够满意而擅自增量。
4. 对于空中作业，潜水，驾驶或精密仪器操纵人员，或需要高度集中注意力的从业人员，用药剂量均应严格控制在安全范围内。
5. 本品应放在儿童不易取到的地方，以免误服。
6. 过量服用本药后，出现的主要不良反应为嗜睡，对于此药的过量反应，尚未发现特效的解毒剂。一旦发生超量用药时，以催吐，洗胃，支持疗法及加强生命体征的监护为主，及时采用对症处理，绝对忌用组胺作为解救用药。
7. 在特异性皮肤试验，各种特异性变应原激发试验或气道反应性试验前24小时内最好免服本药。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
每日服药1次，每次10mg，服药时间可按症状出现规律而定。如症状出现于晚间者可于临睡前服用，如症状出现于白天者，可于晨间服药。对于昼夜均有症状或服药后有轻度不良反应者，可分2次服用，晨晚各服5mg。
·肾功能不全时剂量
剂量减半。
2·儿童
口服给药
12岁以上儿童用法同成人。对于6-12岁儿童每日服药5mg。6岁以下儿童，一般不用片剂，可按体重每日0.2mg/kg给药，将药片研碎后用水吞服。
【制剂与规格】 盐酸西替利嗪片 10mg
【贮法】 避光、防热、防潮、密闭保存。
【效期】 保存期3年。
酮替芬
Ketotifen
【别名】 酮替芬、甲哌噻庚酮、克脱吩、噻苯酮、噻喘酮、噻地酮、噻哌酮、酮替酚、Ketotifen、Ketotifene、Ketotifenum
【药物类别】
呼吸系统用药\平喘药\过敏介质释放抑制药\酮替芬
抗变态反应药\过敏介质释放抑制药\酮替芬
【适应症】
1. 能预防成人及小儿支气管哮喘的发作，对外源性哮喘比内源性的作用更为显著。对已发作的急性哮喘无效，对持续状态的哮喘也无帮助。
2. 还可用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、寒冷性荨麻疹、丘疹性荨麻疹、过敏性结膜炎、接触性皮炎、光敏性皮炎、异位性皮炎、瘙痒症、皮肤划痕症、食物变态反应、药物变态反应、昆虫变态反应等的治疗。对于由免疫复合物引起的血管炎型病变(如过敏性紫癜)亦有一定疗效。
3. 此外，也试用于疟疾的治疗。
【药理】
1.药效学
本品为口服强效过敏介质阻释药，不仅能抑制抗原诱发的肺和支气管组织肥大细胞释放组胺和过敏的慢反应物质(SRS-A)，而且还能抑制抗原、血清或Ca2+介导诱发的人嗜碱粒细胞或中性白细胞释放组胺和过敏的慢反应物质。本品还兼有强大的H1受体拮抗作用，其作用强度较氯丙那敏约强10倍。此外，它还能拮抗5-羟色胺和过敏的慢反应物质作用。近来还发现，本品亦能抑制哮喘患者的非特异性气道高反应性，拮抗过敏原、组胺、二氧化硫、乙酰胆碱等引起的支气管痉挛。本品不改变痰的性质，亦不影响粘液纤毛运动。其抗组胺的作用持续较长而抗过敏作用持续的时间较短，以上两种作用各自独立。其抗组胺作用较马来酸氯苯那敏(扑尔敏)强约10倍，作用时间长。抑制变应原激发被动皮肤过敏的功能比色甘酸钠强6倍，对抑制变应原攻击后引起的气道阻塞的功能比色甘酸钠强50强。
2.药动学
口服经胃肠道可迅速完全地被吸收。半衰期小于1小时。当其血浆浓度达到100-200μg/mL时，75%与蛋白结合。在猴试验中，1/3-1/2药量由尿排泄，其余由粪便排出。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 对本品过敏者。
(2) 6月龄以下新生儿。
2.慎用
孕妇、哺乳期妇女。
3.其它注意事项
· 用药初期，中枢神经活动处于抑制状态，禁止驾驶车辆或操作精密仪器。
· 本品系防止过敏和抗组胺药物，不直接作用于舒张支气管，因此本药对支气管哮喘的作用在服药后的2-3周才出现。
· 糖尿病患者在口服降糖药期间不用本品。
· 本品不能作为哮喘发作时的急性对症处理。
· 本品作为预防性给药之初，原来的抗哮喘疗法不应中断。
· 出现严重支气管感染时，必须给予抗生素治疗。
【不良反应】
1.中枢神经系统 可引起头痛、疲倦、嗜睡、眩晕、甚至晕厥。
2.内分泌/代谢 可引起体重增加、高血糖等。
3.胃肠道 可引起口干、恶心、厌食等。
4.呼吸系统 偶见鼻炎、呼吸困难等。
5.特殊感官系统 可引起畏光、眼干、眼痛、眼痒、结膜炎、角膜炎、异常流泪、瞳孔散大、耳鸣等。
6.过敏反应 可引起皮疹、发痒、局部皮肤水肿等。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品与口服降血糖药合用时，少数糖尿病患者可见血小板减少。
2. 本药与抗组胺药物有一定协同作用。
3. 本品与激素配伍应用时可明显减少激素的用量。
4. 本品可增加阿托品类药物的阿托品样不良反应。
5. 本品与其它中枢神经系统抑制药合用，可增强中枢抑制作用。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
酒精可增强本品的中枢抑制作用，合用时应减少剂量。
【给药说明】
1. 在使用本品2-3周、临床哮喘发作程度减轻、次数减少后，方可逐步减少药物用量。
2. 本品用药时间越长,疗效越好。
3. 不良反应严重者，可暂将剂量减半，待不良反应消失后再恢复原剂量。
4. 过量服用本药可引起昏睡、恶心等反应，应视情况给予对症处理，必要时予以洗胃或催吐，严密监护病人，采用支持治疗直至症状缓解。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
每次1mg，每日早晚各服1次。若困意明显，可在睡前服1mg，日间不服用。每日极量：4mg。
·气雾吸入
每次0.5-1mg，一日2次。
·滴眼
每次1滴，每8-12小时1次，用于患侧眼部。
·滴鼻
每次1-2滴，一日1-3次。
2·儿童
口服给药
口服溶液：每日1-2次，一次量，4-6岁2mL；6-9岁，2.5mL；9-14岁，3mL。
【制剂与规格】 酮替芬片 (1)0.5mg (2)1mg；酮替芬胶囊 (1)0.5mg (2)1mg；酮替芬口服液 5mL:1mg贮法：防热、防潮、避光、密闭保存；酮替芬滴鼻液 10mL:15mg；替芬糖浆剂 5mL:1mg；酮替芬纸片剂 1mg；酮替芬气雾剂 24.5mg
【贮法】 防热、防潮、避光、密闭保存。
【效期】 3年。
氯化钾
Potassium Chloride
【别名】 氯化钾、补达秀、施乐凯、药用氯化钾、Potassium Chloride、Camcopot、Chloride Potassium、Chloropotassuril、Controlled Release
Potassium Chloride、KCl、Kaleorid、Kalii Chlordum、Peter-Kal Pot.Chloride、Pot. Chloride、Potassium Chloridi、Potavescent、Repone K、Span-K、Tabellae Kalii Chloridi Modeste
Liberantes
【药物类别】
水、电解质及酸碱平衡调节药\电解质平衡调节药\氯化钾
循环系统用药\抗心律失常药\其它抗心律失常药\氯化钾
【适应症】
1. 治疗低钾血症：治疗各种原因引起的低钾血症，如进食不足、呕吐、严重腹泻、应用排钾利尿药、低钾性家族性周期性麻痹、长期应用糖皮质激素和补充高渗葡萄糖等。
2. 预防低钾血症：当患者存在失钾情况，尤其是如果发生低钾血症对患者危害较大时(如洋地黄化的患者)，需预防性补充钾盐，如进食很少、严重或慢性腹泻、长期服用肾上腺皮质激素、失钾性肾病、Bartter's综合征等。
3. 治疗洋地黄中毒引起频发多源性早搏或快速性心律失常。
【药理】
1.药效学
钾是细胞内的主要阳离子，浓度为150-160mmol/L。细胞外的主要阳离子是钠离子，钾浓度仅为3.5-5mmol/L。机体主要依靠细胞膜上的钠钾ATP酶来维持细胞内外的K+、Na+浓度差。体内的酸碱平衡状态对钾代谢有影响，如酸中毒时H+进入细胞内，为了维持细胞内外的电位差，K+转移到细胞外，引起或加重高钾血症。正常的细胞内外钾离子浓度及浓度差与细胞的某些功能有着密切的关系，如碳水化合物代谢、糖原储存和蛋白质代谢，神经、肌肉包括心肌的兴奋性和传导性等。
2.药动学
口服钾全部由胃肠道吸收，肾小球滤液中的钾盐进入近曲小管时几乎完全在该处被重吸收，在远曲小管及集合小管通过钠泵钾离子与管腔内钠离子交换而被排泄。钾90%由肾脏排泄，10%由肠道排泄。尚有少量自唾液、汗腺、胆汁和胰液排出。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 高钾血症。
(2) 严重的肾功能不全。
(3) 未经治疗的Addison's病。
(4) 严重的脱水。
(5) 中暑痉挛。
2.慎用
(1) 代谢性酸中毒伴有少尿时。
(2) 肾上腺皮质功能减弱者。
(3) 急慢性肾功能不全。
(4) 急性脱水，因严重时可致尿量减少，尿K+排泄减少。
(5) 家族性周期性麻痹：仅低钾性麻痹应予补钾，须鉴别高钾性或正常血钾性周期性麻痹。
(6) 慢性或严重腹泻可致低钾血症，但同时可致脱水和低钠血症，引起肾前性少尿。
(7) 胃肠道梗阻、慢性胃炎、溃疡病、食管狭窄、憩室、肠张力缺乏、溃疡性肠炎者等不宜口服补钾。因此时钾对胃肠道的刺激增加，可加重病情。
(8) 传导阻滞性心律失常，尤其是应用洋地黄类药物时。
(9) 大面积烧伤、肌肉创伤、严重感染、大手术后24小时内和严重溶血，上述情况本身可引起高钾血症。
3.其它注意事项
·药物对老人的影响： 老年人肾脏清除K+能力下降，应用钾盐时较易发生高钾血症。
·用药前后及用药时应当检查或监测的项目：
(1) 血钾；
(2) 心电图；
(3) 血镁、钠、钙；
(4) 酸碱平衡指标；
(5) 肾功能和尿量。
【不良反应】
1. 口服可有胃肠道刺激症状，如恶心、呕吐、咽部不适、胸痛(食管刺激)，腹痛、腹泻、甚至消化性溃疡及出血。在空腹、剂量较大及原有胃肠道疾病者更易发生。
2. 静脉滴注浓度较高，速度较快或静脉较细时，易刺激静脉引起疼痛。
3. 高钾血症。应用过量、滴注速度较快或原有肾功能损害时易发生。表现为软弱、乏力、手足口唇麻木、不明原因的焦虑、意识模糊、呼吸困难、心率减慢、心律失常、传导阻滞、甚至心脏骤停。心电图表现为高而尖的T波、并逐渐出现P-R间期延长。P波消失、QRS波变宽、出现正弦波。一旦出现高钾血症，应立即处理：
(1) 立即停止补钾、避免应用含钾饮食、药物及保钾利尿药。
(2) 静脉输注高浓度葡萄糖注射液和胰岛素，以促进K+进入细胞内，10-25%葡萄糖注射液每小时300-500mL。每
(3) 若存在代谢性酸中毒，应立即使用5%碳酸氢钠注射液，无酸中毒者可使用11.2%乳酸钠注射液，特别是QRS波增宽者。
(4) 应用钙剂对抗K+的心脏毒性。当心电图提示P波缺乏、QRS波变宽、心律失常，而不应用洋地黄类药物时，给予10%葡萄糖酸钙注射液10mL静脉注射2分钟，必要时间隔2分钟重复使用。
(5) 口服降钾树脂以阻滞肠道K+的吸收，促进肠道排K+。
(6) 伴有肾功能衰竭的严重高钾血症，可行血液透析或腹膜透析，而以血透清除K+效果好，速度快。
(7) 应用袢利尿药，必要时同时补充生理盐水。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 肾上腺糖皮质激素尤其是具有较明显盐皮质激素作用者，肾上腺盐皮质激素和促肾上腺皮质激素(ACTH)，因能促进尿钾排泄，合用时降低钾盐疗效。
2. 抗胆碱能药物能加重口服钾盐尤其是氯化钾的胃肠道刺激作用。
3. 非甾体类抗炎镇痛药加重口服钾盐的胃肠道反应。
4. 合用库存血(库存10日以下含钾30mmol/L，库存10日以上含钾65mmol/L)、含钾药物和保钾利尿药时，发生高钾血症的机会增多，尤其是有肾功能损害者。
5. 血管紧张素转换酶抑制药和环孢素A能抑制醛固酮分泌，尿钾排泄减少，故合用时易发生高钾血症。
6. 肝素能抑制醛固酮的合成，使尿钾排泄减少，合用时易发生高钾血症。另外，胃肠道出血机会增多。
7. 缓释型钾盐能抑制肠道对维生素B12的吸收。
【给药说明】
1. 应密切监测血钾，以免补钾过量引起高钾血症。
2. 肾功能不全患者易发生高钾血症，故补钾时应了解肾功能情况，密切观察尿量。
3. 正常成人血钾浓度为3.5-5mmol/L，新生儿较高可达7mmol/L。血清钾浓度在某些情况下不能代表真正的体内钾含量。如在碱中毒和慢性酸中毒时，由于钾的排泄增多和钾进入细胞内，血钾下降。而在急性酸中毒时，细胞内钾释出，血钾升高。
4. 在体内缺钾或钾丢失情况未得到纠正，尤其是应用洋地黄类药物治疗时，不应突然停止补充钾盐。
5. 口服制剂应吞服，不得嚼碎。
6. 口服钾盐用于治疗轻型低钾血症或预防性用药，以及无胃肠道反应的病例。口服钾盐的优点为避免使用葡萄糖或氯化钠注射液静脉滴注时抵消钾盐的作用，其缺点为易引起腹部不适、恶心等胃肠道反应。目前常用的口服制剂有片剂和口服溶液两种，胶囊剂型已较少用。
7. 口服氯化钾溶液或无糖衣片，对胃肠道有较强的刺激性，部分病人难以耐受。服用氯化钾片等制剂采用氯化钾的10%水溶液稀释于饮料中在餐后服用，以减少刺激性。如有氯化钾控释片供用则更好。
8. 静脉补钾同时滴注钠盐和高浓度葡萄糖会降低钾的作用，故需迅速纠正低钾血症时应以5%葡萄糖溶液稀释。
9. 静脉补钾浓度一般不超过40mmol/L，最高不超过80mmol/L，否则不仅可引起局部剧痛，且可导致心脏停搏。在使用高浓度治疗体内缺钾引起严重快速性室性心律失常时，应在心电图监护下静脉滴注。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
每
·静脉滴注
氯化钾静脉滴注液(忌用直接静脉注射)适用于严重低钾血症或不能口服者。
1. 一般用法为将10%氯化钾注射液10-15mL加入5%葡萄糖注射液500mL中滴注。补钾剂量、浓度和速度根据临床病情和血钾浓度及心电图缺钾图形改善等而定。钾浓度不超过
2. 在体内缺钾引起严重快速室性异位心律失常时，如尖端扭转型心室性心动过速，短阵、反复发作多形性室性心动过速、心室扑动等威胁生命的严重心律失常时，钾盐浓度要高(0.5%，甚至1%)，滴速要快，以每小时
3. 如病情危急，补钾浓度和速度可超过上述规定，但需严密动态观察血钾及心电图等，防止高钾血症发生。
2·儿童
·口服给药
小儿口服宜用溶液，每日1
·静脉滴注
小儿剂量每日按体重
【制剂与规格】 氯化钾片 (1)
【贮法】 避光，密闭保存。
乳酸钠
Sodium Lactate
【别名】 乳酸钠、口服乳酸钠、Sodium Lactate、Lacolin、Lactate Sodium、Natrii Lactatis、Natril Lactas、Sod. Lactate
【药物类别】 水、电解质及酸碱平衡调节药\酸碱平衡调节药\乳酸钠
【适应症】
1. 用于纠正代谢性酸中毒、高钾血症或普鲁卡因胺引起的心律失常所伴的酸中毒。
2. 用于作腹膜透析液中缓冲剂，较醋酸钠对腹膜的刺激减小，对心肌抑制和周围血管阻力影响也可有所减少。
3. 也用于碱化尿液，治疗尿酸结石、婴儿肠炎等。
4. 有报道用于心律失常。
【药理】
1.药效学
人体在正常情形下血液中也有少量乳酸，主要由葡萄糖或糖原酵解生成，来自肌肉、皮肤、脑及细胞等，乳酸生成后，在无氧条件下再被转化为糖原或丙酮酸，或进入三羧酸循环被分解为水及二氧化碳，二氧化碳再被转化成碳酸氢根离子。因此乳酸钠的终末代谢产物为碳酸氢钠，可纠正代谢性酸中毒。本品的高渗溶液注入体内后，离解成乳酸根，与血中的H+结合成乳酸，由肝脏合成糖原或在有氧条件下经肝脏氧化、代谢，转化成HCO3-与Na+，然后结合成碳酸氢钠而发挥作用。高钾血症伴酸中毒时，乳酸钠可纠正酸中毒，并使钾离子自血及细胞外液进入细胞内。
2.药动学
口服后很快被吸收，在1-2小时内经肝脏氧化、代谢转变为碳酸氢钠。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 心力衰竭及急性肺水肿。
(2) 脑水肿。
(3) 显著的乳酸性酸中毒。
(4) 重症肝功不全。
(5) 严重肾功能衰竭，少尿或无尿时。
(6) 高钠血症。
(7) 水杨酸中毒病时有发生乳酸性酸中毒的倾向，不宜再用乳酸钠纠正酸碱平衡。
(8) 肝功能不良或右心衰竭的酸血症者。
2.慎用
(1) 水肿患者伴有钠潴留倾向时。
(2) 高血压患者。
(3) 心功能不全。
(4) 肝功能不全时乳酸降解速度减慢。
(5) 缺氧及休克。组织血供不足及缺氧时乳酸氧化成丙酮酸进入三羧酸循环，代谢速度减慢，以致延缓酸中毒的纠正速度。
(6) 糖尿病酮症酸中毒时，体内乙酰醋酸、β-羟丁酸及乳酸均升高，且常伴有循环不良或脏器血供不足，乳酸降解速度减慢。
(7) 肾功能不全时，容易出现水、钠潴留，增加心血管负荷。
(8) 老年患者常有隐匿性心、肾功能不全，应慎用。
(9) 妊娠中毒症者使用乳酸钠可能加剧水肿、增高血压，有浮肿及高血压者应用时宜谨慎。
(10) 脚气病。
(11) 有钠潴留倾向的情况。
3.其它注意事项
·用药前后及用药时应当检查或监测的项目：
(1) 血pH值及(或)二氧化碳结合力；
(2) 血清钠、钾、钙、氯浓度测定；
(3) 肾功能测定，包括血尿素氮、肌酐等；
(4) 血压；
(5) 心肺功能状态，如浮肿、气急、紫绀、肺部罗音、颈静脉充盈，肝-颈静脉回流等，按需作静脉压或中心静脉压测定；
(6) 肝功能不全表现黄疸、神志改变、腹水等；
(7) 监测水、电解质平衡。
· 用药时应避免发生：
(1) 代谢性或呼吸性碱中毒；
(2) 充血性心力衰竭；
(3) 合用皮质类固醇。
【不良反应】
1. 有低钙血症者(如尿毒症)，在纠正酸中毒后易出现手足发麻、疼痛、搐搦、呼吸困难等症状。
2. 心率加速、胸闷、气急等肺水肿、心力衰竭表现。
3. 血压升高。
4. 体重增加、水肿。
5. 血钾浓度下降，有时出现低钾血症表现。
6. 静脉输入乳酸钠可导致焦虑、惊慌、恐惧感、极度忧虑、心动过速、呼吸困难、出汗、感觉异常、震颤、头昏眼花。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
糖尿病患者服用双胍类药物(尤其是降糖灵)，会阻碍肝脏对乳酸的利用，引起乳酸中毒。
·药物-酒精/尼古丁相互作用
嗜酒可能发生乳酸性酸中毒，不宜再用乳酸钠纠正酸碱平衡。
【给药说明】
1. 中度代谢性酸中毒一般予以碳酸氢钠口服即可，无需静脉输注乳酸钠。
2. 纠正酸中毒应根据患者碱缺失情况计算补给量，即碱缺失(mmol/L)×0.3×体重(kg)，即为所需乳酸钠1mol/L的毫升数。
3. 给药速度不易过快，以免发生碱中毒、低钾及低钙血症。
4. 本品的高渗溶液制剂，临床应用时可根据需要配制成不同渗透压浓度，等渗液浓度为1.86%。
5. 本品不宜用生理盐水或其他含氯化钠溶液稀释，以免成为高渗。
6. 有报道存在下列注射液配伍禁忌：(1)氨苄西林注射液；(2)羧苄青霉素；(3)肝磷脂钠；(4)亚胺培南/西司他丁；(5)二甲氧基苯青霉素；(6)羟噻吩青霉素；(7)新生霉素钠；(8)盐酸四环素；(9)磺胺嘧啶钠。
【用法与用量】
1·成人
静脉滴注
1.代谢性酸中毒 每次用11.2%乳酸钠溶液，5-8mL/kg给药，先用半量，以后根据病情再给其余量。用时以5%-10%葡萄糖注射液5倍量稀释后静脉滴注。
2.高钾血症： 首次可予静脉滴注11.2%注射液40-60mL，以后酌情给药，严重高钾血症可导致心律失常，特别是心电图QRS波增宽时，应在心电图监护下给药。有时须高达200mL才能奏效。此时应注意血钠浓度及心衰。
【制剂与规格】 乳酸钠注射液 (1)20mL:
【贮法】 遮光，密封保存。
碳酸氢钠
Sodium Bicarbonate
【别名】 碳酸氢钠、苏打、酸式碳酸钠、酸性碳酸钠、小苏打、药用碳酸氢钠、重曹、重碳酸钠、Sodium
Bicarbonate、Baking Soda、Bicarbonate
Sodium、Natrii Bicarbonatis、Sod.
Bicarbonate
【药物类别】
水、电解质及酸碱平衡调节药\酸碱平衡调节药\碳酸氢钠
消化系统用药\抗酸药\碳酸氢钠
解毒药\其它解毒药\碳酸氢钠
【适应症】
1. 治疗代谢性酸中毒。治疗轻至中度代谢性酸中毒，以口服为宜。重度代谢性酸中毒则应静脉滴注，如严重肾脏病、循环衰竭、心肺复苏、体外循环及严重的原发性乳酸性酸中毒、糖尿病酮症酸中毒。
2. 碱化尿液。用于尿酸性肾结石的预防，减少磺胺类药物的肾毒性，急性溶血时防止血红蛋白沉积在肾小管。
3. 作为制酸药，治疗胃酸过多引起的症状。
4. 静脉滴注对某些药物中毒有非特异性的治疗作用，如巴比妥类、水杨酸类药物及甲醇等中毒。但本品禁用于吞食强酸中毒时的洗胃，因本品与强酸反应产生大量二氧化碳，导致急性胃扩张甚至胃破裂。
5. 用作全静脉内营养、配制腹膜透析液或血液透析液。
6. 妇科用于阴道冲洗或坐浴，可使阴道内呈碱性，抑制真菌繁殖，用于治疗真菌性阴道炎。
7. 耳科用于滴耳，可软化耵聍。
【药理】
1.药效学
(1)治疗代谢性酸中毒：本品口服吸收或静脉输入后，能直接增加机体的碱储备，其解离度大，可供给较多HCO3-以中和酸根，使高浓度氢离子得以缓冲，血中PH值较快上升，临床上酸中毒征象因此解除。
(2)碱化尿液：促进弱酸性药物如苯巴比妥、水杨酸类等的排泄，显著提高磺胺类药及乙酰化代谢产物的溶解度，避免或减少磺胺结晶的形成。尿液pH升高还可使尿酸、血红蛋白等不易在尿中形成结晶或聚集，使尿酸结石或碘胺类药物得以溶解。
(3)制酸作用：口服后能迅速中和胃中过剩的酸，而不直接影响胃酸分泌，缓解高胃酸引起的症状。
2.药动学
本品口服易被肠道吸收进入血液，如机体呈酸中毒时，碳酸氢根离子与氢离子结合成碳酸，再分解为水和二氧化碳，后者经肺随呼气排出，如酸碱平衡者则本品以原形自尿排出。
【注意事项】
1.禁忌症
(1) 限钠疾病。
(2) 用药两周以上无效或复发。
2.慎用
(1) 少尿或无尿，因能增加钠负荷。
(2) 钠潴留并有水肿时，如肝硬化、充血性心力衰竭、肾功能不全、妊娠高血压综合征。
(3) 高血压，因钠负荷增加可能加重高血压病。
(4) 阑尾炎或有类似症状而未确诊者及消化道出血原因不明者，不作口服用药，因本品所致的腹胀、腹痛会影响疾病诊断。
(5) 孕妇。
3.其它注意事项
·药物对儿童的影响： 对6岁以下小儿一般不用作制酸药。因小儿对腹部症状不易叙述清楚，而易将本品所致的腹胀腹痛等与其它腹部疾病混淆。
·药物对哺乳的影响： 本品可经乳汁分泌，但对婴儿的影响尚无资料。
·药物对检验值或诊断的影响： 对胃酸分泌试验或血、尿pH测定结果有明显影响。
·用药前后及用药时应当检查或监测的项目：
(1) 动脉血气分析。
(2) 血清碳酸氢根离子浓度测定。
(3) 肾功能。
(4) 尿pH值。
【不良反应】
1. 大量静脉注射时可出现心律失常、肌肉痉挛、疼痛、异常疲倦、虚弱等，主要由于代谢性碱中毒引起低钾血症所致。
2. 剂量偏大或存在肾功能不全时，可出现水肿、精神症状、肌肉疼痛或抽搐、呼吸减慢、口内异味、异常疲倦虚弱等，主要由代谢性碱中毒所致。
3. 长期应用时可引起尿频、尿急、持续性头痛、食欲减退、恶心、呕吐、异常疲倦、虚弱等，主要由于高钙血症伴轻度代谢性碱中毒所致。
4. 长期或大量应用可致代谢性碱中毒，并且可因钠负荷过高引起水肿等。
5. 口服时由于在胃内产生大量二氧化碳，可引起呃逆、嗳气等。并刺激溃疡面，对严重胃溃疡患者有致胃穿孔危险。胃内压和pH值的升高还能刺激胃幽门部，反射性地引起胃泌素释放，继发胃酸分泌增加。较少见的有胃痉挛、口渴(细胞外钠浓度过高引起细胞脱水)。
【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1. 本品与肾上腺皮质激素(尤其是具有较强盐皮质激素作用者)、促肾上腺皮质激素、雄激素合用时，易发生高钠血症和水肿。
2. 本品可增加左旋多巴的口服吸收率。
3. 本品与氨基糖苷类药物合用时可因尿PH值升高，而使氨基糖苷类药物药效增强。
4. 本品与苯丙胺、奎尼丁合用，后两者经肾排泄减少，易出现毒性作用。
5. 本品与抗凝药如华法林和M-胆碱酯酶药等合用，后者的吸收减少。
6. 本品与西咪替丁、雷尼替丁等H2受体拮抗剂合用，后者的吸收减少。
7. 本品与排钾利尿药合用，增加发生低氯性碱中毒的危险性。
8. 本品可使尿液碱化，影响肾对麻黄碱的排泄，故合用时麻黄碱剂量应减小。
9. 本品可减少口服铁剂的吸收，两药服用时间应尽量分开。
10. 钠负荷增加使肾脏排泄锂增多，故本品与锂制剂合用时，锂制剂的用量应酌情调整。
11. 碱化尿液能抑制乌洛托品转化成甲醛，从而抑制其治疗作用，故不主张本品与乌洛托品合用。
12. 本品可增加肾脏对水杨酸制剂的排泄，从而降低了血清水杨酸浓度。
13. 本品不宜与胃蛋白酶合剂、维生素C等酸性药物合用，因可使各自疗效降低。
14. 本品与抗毒蕈碱药伍用时，后者的吸收减少，疗效减弱。
15. 本品与口服四环素同用时，可因胃液PH值升高，以使四环素吸收减少。
16. 本品与含钙药物合用，可致乳-碱综合征。
·药物-食物相互作用
本品与大量牛奶或奶制品同时服用时，可产生乳-碱综合征。
【给药说明】
1. 禁止本品与其它药物在1-2小时内同时服用。
2. 本品疗程不易过长，以免发生代谢性碱中毒和钠大量潴留。
3. 治疗轻至中度酸中毒时，宜口服；而治疗严重酸中毒时，应静脉内用药。
4. 由于本品存在一定的缺点，治疗溃疡病时常与其它碱性药物组成复方使用，也常与解痉药合用。
5. 口服用药还应注意下列问题：
(1) 本品制酸作用迅速而强烈，但作用短暂。
(2) 成人每日最大用量，60岁以下者为
(3) 用作制酸药，应用最大剂量时间一般不超过2周，除非病情需要。
(4) 用作制酸药，应于餐后1-3小时及睡前服用。
6. 下列情况时不作静脉内用药：
(1) 代谢性或呼吸性碱中毒。
(2) 因呕吐或持续胃肠负压吸引导致大量氯丢失，因极有可能发生代谢性碱中毒。
(3) 低钙血症，碱中毒可加重低钙表现。
7. 静脉用药还应注意下列问题：
(1) 静脉应用的浓度范围为1.5%(等渗)-8.4%。
(2) 应从小剂量开始，根据血pH值、碳酸氢根浓度变化决定追加剂量。
(3) 短时期大量静脉输注可致严重碱中毒、低钾血症和低钙血症。当用量超过每分钟10mL高渗溶液时，可导致高钠血症、脑脊液压力下降甚至颅内出血，此在新生儿及2岁以下小儿更易发生。故以5%溶液输注时，速度不能超过每分钟8mmol钠。但在心肺复苏时，因存在致命的酸中毒，应快速静脉输注。
8. 由于可能产生沉淀或分解反应，本品不宜与重酒石酸间羟胺、四环素、庆大霉素、肾上腺素、多巴酚丁胺、苯妥英钠、钙盐等同瓶静脉滴注。
【用法与用量】
1·成人
·口服给药
1.制酸： 每次0.25
2.碱化尿液： 口服首次
3.代谢性酸中毒： 每次0.5
·静脉滴注
1.代谢性酸中毒： 所需剂量按下式计算：补碱量(mmol)=(-2.3-实际测得的BE值)×0.25×体重(kg)，或补碱量(mmol)=正常的CO2
CP-实际测得的CO2 CP(mmol)×0.25×体重(kg)。除非体内丢失碳酸氢盐，一般先给计算剂量的1/3-1/2，4-8小时内滴注完毕。
2.心肺复苏抢救： 按体重首次1mmol/kg，以后根据血气分析结果调整用量。每
3.碱化尿液： 按体重2-5mmol/kg，4-8小时内滴注完毕。
·阴道冲洗或坐浴
4%溶液，每晚1次，每次500-1000mL，连用7日。
·滴耳
3%溶液，一日3-4次。
2·儿童
·口服给药
1.制酸： 6岁以下小儿尚无统一剂量。6-12岁者口服
2.碱化尿液： 每日按体重1-10mmol/kg。
3.治疗酸中毒： 参考成人剂量。
·静脉滴注
参见成人剂量。
【制剂与规格】 碳酸氢钠片 (1)
【贮法】 密闭阴暗处贮藏，否则逐渐变质，一部分成为碳酸钠。